Johnson&Johnson Pharmaceutical Research & Development (<a href=http://www.jnjpharmarnd.com>J&JPRD</a>), der Entwicklungspartner von <a href=http://www.grunenthal.com>Grünenthal</a> in den USA, hat einen Antrag auf Zulassung für Tapentadol bei der FDA gestellt. Das zentral wirksame Schmerzmittel wird bei erfolgreicher Zulassung der erste neuartige Wirkstoff seiner Klasse seit mehr als 25 Jahren sein. US-Zulassung für Analgetikum Tapentadol beantragt<% image name="Gruenenthal_Logo" %><p>
In Europa durchläuft Tapentadol derzeit die klinische Phase III des Entwicklungsprogramms für starke, akute Schmerzen. Grünenthal will es in Europa ebenfalls heuer zur Zulassung einzureichen.
Tapentadol hat einen zweifachen Wirkmechanismus, der µ-Opioid Rezeptor-Agonismus und Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmung in einem einzigen Molekül kombiniert. Zurzeit wird der Wirkstoff als schnell freisetzende sowie retardierte Tablette entwickelt. Bei erfolgter Zulassung soll Tapentadol im stationären und niedergelassenen Bereich eingesetzt werden.
<table>
<td width="120"></td><td><small> <b>Kombinierter Wirkmechanismus.</b> µ-Opioid Agonisten sind Substanzen, die an den µ-Opioid Rezeptoren im Zentralen Nervensystem binden. Sie modifizieren die sensorischen und affektiven Schmerzaspekte, hemmen die Übertragung von Schmerzen zum Rückenmark und beeinflussen Gehirnaktivitäten, die für die Schmerzwahrnehmung verantwortlich sind. Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer im zentralen Nervensystem steigern den Anteil an Noradrenalin im Gehirn, indem sie dessen Resorption in Nervenzellen verhindern. Diese Substanzen haben analgetische Eigenschaften. </small></td>
</table>
Daten der Phase-II- und -III-Studien zeigen, dass die Wirksamkeit von Tapentadol vergleichbar ist mit anderen starken, zentral wirksamen Analgetika wie Oxycodon oder Morphin, bei gleichzeitig verbessertem Verträglichkeitsprofil hinsichtlich Übelkeit, Erbrechen und Verstopfung.
Das klinische Entwicklungsprogramm in den USA umfasst 2 doppelblinde, multizentrische Phase-III-Studien vs. Oxycodon, die die Wirksamkeit und Sicherheit verschiedener Wirkstärken von schnell freisetzendem Tapentadol untersuchen: Zum einen für die Behandlung akuter, post-operativer Schmerzen bei Patienten nach Bunionektomie, zum anderen bei Patienten mit degenerativer Osteoarthritis an Hüft- oder Kniegelenk im Endstadium. Bunionektomie ist eine chirurgische Korrektur am großen Zeh und aufgrund der guten Messbarkeit der Schmerzintensität über mehrere Tage ein hervorragendes Modell, um die Wirksamkeit potenter Analgetika zu testen.
Ferner wurden Daten einer weiteren doppelblinden Phase-III-Studie bei der FDA eingereicht, die die Sicherheit und Verträglichkeit verschiedener Wirkstärken von schnell freisetzendem Tapentadol vs. Oxycodon bei der Behandlung von ambulanten Patienten mit Rückenschmerz oder Schmerzen aufgrund von Osteoarthritis der Hüfte oder des Knies über eine Zeitraum von 90 Tagen untersuchen.
<small> Tapentadol wurde von Grünenthal entdeckt. Das Phase 2b und 3 Entwicklungsprogramm für Tapentadol bei akuten und chronischen Schmerzen führen J&JPRD und Grünenthal gemeinsam durch. Grünenthal hat die Vermarktungsrechte für die USA, Kanada und Japan an Ortho-McNeil-Janssen, einer Tochter von J&JPRD, vergeben. Die Vermarktungsrechte für Europa und weitere Territorien weltweit verbleiben bei Grünenthal. Nach erfolgter Zulassung wird PriCara, eine Tochter von Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceutical, Tapentadol in den USA auf den Markt bringen. </small>
