Archive - Aug 5, 2007

US-Zulassung für Pfizers Aidsmedikament Selzentry

<a href=http://www.pfizer.com>Pfizer</a> hat von der FDA die beschleunigte Zulassung von Selzentry (<a href=http://chemiereport.at/chemiereport/stories/5193>Maraviroc</a>) bekommen - das erste einer neuen Klasse oraler HIV-Medikamente seit mehr als 10 Jahren. Es blockiert den viralen Eintrittspunkt in weiße Blutzellen und reduziert die Viruslast bei behandlungserfahrenen Patienten mit einem bestimmten HIV-Typ. US-Zulassung für Pfizers Aidsmedikament Selzentry <% image name="OK" %><p> In den USA leben tausende HIV-Patienten, deren Virus zunehmend von den gängigen Medikamenten nicht mehr kontrolliert werden kann, sagt Pfizers CMO Joseph Feczko. "Die Zulassung von Selzentry für behandlungserfahrene Patienten ist ein bedeutender Durchbruch. Wir werden die Entwicklung von Selzentry ebenso in einem Spektrum anderer HIV/AIDS-Patienten vorantreiben." Indiziert wurde Selzentry für die kombinierte antiretrovirale Behandlung Erwachsener, die "CCR5-trop" sind, bei denen eine Virusreplikation evident ist und deren HIV-1-Stämme gegen mehrere antiretrovirale Wirkstoffe resistent sind. <b>Selzentry</b> ist das erste der neuen CCR5-Antagonisten, die den CCR5-Corezeptor und somit den Haupteintrittspunkt des HI-Virus in die T-Zellen blockieren. Selzentry stoppt den R5-Virus vor dem Eintritt in die Zellen auf der äußeren Oberfläche der Zellen, anstatt - wie alle anderen HIV-Medikamente - den Virus innerhalb der Zelle zu bekämpfen. Die beschleunigte Zulassung basiert auf 24-Wochen-Daten. Selzentry soll in den USA Mitte September erhältlich sein; in der restlichen Welt versucht Pfizer derzeit die Zulassung zu erhalten - in der EU hat der CHMP kürzlich eine positive Stellungnahme abgegeben. Außerhalb der USA soll Maraviroc als Celsentri vermarktet werden.

Proteinnetzwerke auf dem Prüfstand

Der molekulare Maschinenpark der Zelle interagiert vielfach. Um diese Prozesse zu verstehen, muss man das Netzwerk der Proteine samt Wechselwirkungen kennen. Forscher am <a href=http://www.mpi-inf.mpg.de>Max-Planck-Institut für Informatik</a> haben jetzt mehrere Datensätze von Proteininteraktionen einer Qualitätsprüfung unterzogen. Proteinnetzwerke auf dem Prüfstand <% image name="Proteinnetzwerk" %><p> <small> Dargestellt ist ein kleiner Teil eines molekularen Netzwerkes von menschlichen Proteinen (violette Punkte), die miteinander interagieren. Die Interaktionen der Proteine zur Erfüllung ihrer vielfältigen biologischen Aufgaben sind durch blaue Linien gekennzeichnet. © MPI für Informatik </small> Die Gesamtheit aller Proteininteraktionen - das Interaktom - wird auf 300.000 bis 400.000 geschätzt, von denen bisher nur wenig mehr als 10 % experimentell ermittelt wurden. Störungen davon Interaktionen können zu verschiedenen Krankheiten führen. Die Hoffnung ist daher, dass die detaillierte Analyse des Interaktoms Ansätze für zahlreiche neue Therapien liefert. Es gibt verschiedene Techniken, um Proteininteraktionen im Labor zu bestimmen. Da sie aber sehr zeit- und kostenintensiv sind, werden auch rechnerische Methoden entwickelt, um sie vorherzusagen. Jedoch sind bisher weder die experimentellen noch die computergestützten Methoden ausgereift. Zum einen werden viele Proteininteraktionen noch nicht entdeckt, zum anderen sind einige der beschriebenen Interaktionen Artefakte, die in der Realität nicht vorkommen. In einer Vergleichsstudie untersuchte ein Team um Mario Albrecht in der Bioinformatik-Abteilung von Thomas Lengauer mehrere weltweit verfügbare Datensätze von Interaktionen zwischen menschlichen Proteinen, die mit unterschiedlichen Methoden vorhergesagt oder experimentell bestimmt worden waren. Resultat: Viele Interaktionen sind nur jeweils in einem Datensatz vorhanden. Zurückgeführt wird das darauf, dass die unterschiedlichen Methoden verschiedene Teilbereiche des gesamten Interaktoms abdecken. Insgesamt ist der Anteil der zuverlässigen Interaktionen an der gesamten bis jetzt vorliegenden Datenmenge von Proteininteraktionen noch gering.

Bayer und Nektar machen Amikacin inhalationstauglich

<a href=http://www.bayerhealthcare.com>Bayer HealthCare</a> wird gemeinsam mit dem US-Biotech <a href=http://www.nektar.com>Nektar Therapeutics</a> den Wirkstoff Amikacin (NKTR-061) für die Inhalation weiterentwickeln und vermarkten. Derzeit ist Amikacin in Phase II bei dieser Indikation. Bayer und Nektar machen Amikacin inhalationstauglich <% image name="kuenstliche_Beatmung" %><p> Die angedachte Therapie basiert auf einer neuartigen Inhalationstechnologie von Nektar zur Behandlung von Lungenentzündungen, die durch Gram-negative Bakterien verursacht werden. Dabei wird eine spezielle Formulierung von Amikacin - einem Aminoglycosid-Antibiotikum - über ein Beatmungssystem gezielt an den Ort der Infektion in die tiefen Abschnitte der Lunge transportiert. "Mit dieser Kooperation verstärken wir unser Engagement im Kampf gegen Infektions- und Atemwegserkrankungen. Sie ist damit strategischer Bestandteil unserer Entwicklung und Vermarktung pharmazeutischer Spezialprodukte", so Ulrich Köstlin, Vorstandsmitglied bei Bayer Schering Pharma. <table> <td><% image name="Bayer_Logo" %></td> <td> Im Rahmen der Vereinbarung erhält Nektar <b>175 Mio $</b> in Abhängigkeit von der Erreichung festgelegter Entwicklungs- und Umsatzziele. Darin enthalten ist eine Initialzahlung von 50 Mio $. Nach dem erfolgreichen Abschluss der klinischen Entwicklung werden Bayer und Nektar das Produkt in den USA gemeinsam vermarkten und den Gewinn teilen. Außerhalb der USA wird Bayer das Produkt vermarkten und dafür umsatzabhängig Lizenzgebühren von bis zu 30 % an Nektar zahlen. Für die weltweite klinische Entwicklung, die Zulassung und die Herstellung des Produkts ist Bayer verantwortlich. </td> </table> <% image name="Nektar_Logo" %><p> Beide Unternehmen arbeiten seit 2005 gemeinsam an der Entwicklung von inhalativem Ciprofloxacin in Trockenpulverform zur Behandlung von Pseudomonasinfektionen bei Patienten mit zystischer Fibrose. Dieser Entwicklungskandidat hat im Juli von der EMEA den Orphan-Drug-Status zuerkannt bekommen.

BASF erweitert Kapazitäten für Propionsäure

Die <a href=http://www.basf.de/zwischenprodukte>BASF</a> erweitert ihre Produktionskapazitäten des chemischen Zwischenprodukts Propionsäure an den Standorten Ludwigshafen um 30.000 Jahrestonnen und Nanjing um 9.000 Jahrestonnen. <% image name="Kuehe_im_Stall" %><p> Die Produktion in Nanjing erfolgt durch die BASF-YPC Co. Ltd., einem Gemeinschaftsunternehmen der BASF und der China Petroleum & Chemical Corporation (Sinopec Corp.). Nach Abschluss der Erweiterung der beiden Produktionsanlagen in Nanjing und in Ludwigshafen verfügt die BASF Mitte 2009 über eine Kapazität von insgesamt 149.000 Jahrestonnen Propionsäure. „Propionsäure stellt für uns ein strategisches Produkt dar und die BASF zählt hier zu den führenden Herstellern. Mit dieser Investition wollen wir den wachsenden Bedarf unserer Kunden nachhaltig begleiten“, sagt Walter Gramlich, President, Leiter des Unternehmensbereichs Zwischenprodukte der BASF. Das größte Anwendungsgebiet von Propionsäure ist die Konservierung von Futtergetreide. Zudem bewährt sich die organische Säure bei der Herstellung von Vitamin E und in den Bereichen Pharma, Pflanzenschutz, Lösemittel, Lebensmittelkonservierung und Kunststoffe. <small> <b>Futtergetreidekonservierung</b> auf Basis von Propionsäure hat gegenüber anderen Methoden deutliche Vorteile, wie eine Ökoeffizienz-Analyse der BASF belegt. Die Studie zeigt, dass der Einsatz der Säure als Konservierungsmittel bei Getreidefutter wesentlich ökoeffizienter ist als das Haltbarmachen durch Trocknen oder Einlagern in luftdichten Silos. </small> BASF erweitert Kapazitäten für Propionsäure

National Starch: Henkel und Akzo Nobel einig

<a href=http://www.henkel.de>Henkel</a> hat sich mit <a href=http://www.akzonobel.com>Akzo Nobel</a> über den Kaufpreis für eine Back-to-Back-Transaktion geeinigt. Sie sieht vor, dass Henkel die Geschäftsbereiche Adhesives und Electronic Materials von National Starch, einer Tochter von <a href=http://www.ici.com>ICI</a>, übernimmt. Der vereinbarte Kaufpreis beträgt knapp 4 Mrd €. <% image name="Akzo_Nobel" %><p> <small> Akzo Nobel ist - mit einem Gebot von rund 12 Mrd € - gut im Rennen um die britische Imperial Chemical Industries (ICI). Deren US-Tochter National Starch will Henkel haben. </small> "Damit sind wir dem erfolgreichen Abschluss der geplanten Akquisition einen großen Schritt näher gekommen. Den vereinbarten Kaufpreis erachten wir für sehr angemessen, da die neuen Geschäfte unser Portfolio hervorragend ergänzen", sagt Henkel-Chef Ulrich Lehner. "Aus der geplanten Zusammenführung erwarten wir zudem ein signifikantes Synergiepotenzial sowie eine wesentliche Verbesserung unserer Wachstums- und Ergebnis-Perspektiven." Mit National Starch würde Henkel seine führende Position im Klebstoffmarkt stärken, insbesondere im Industriegeschäft. Die zu akquirierenden Geschäftsfelder von National Starch wiesen 2006 einen Umsatz von rund 1,85 Mrd € aus und würden damit Henkels Umsatz im Unternehmensbereich Adhesives Technologies auf rund 7,3 Mrd € steigern. Das entspricht etwa der Hälfte des Gesamtumsatzes von Henkel. Die zu übernehmenden Geschäfte von National Starch ergänzen sich mit dem bestehenden Henkel-Portfolio des Bereichs Adhesives Technologies. Henkel erwartet aus dem Zusammenschluss Synergien in der Größenordnung von jährlich 240-260 Mio €. Der größte Teil davon würde auf der Kostenseite entstehen. Henkel geht davon aus, dass die Transaktion sich bereits im ersten Jahr ergebnissteigernd auswirken wird. Zur Finanzierung der Akquisition prüft Henkel eine Kombination aus Fremd- und/oder Eigenkapital und/oder dem möglichen Verkauf von Nicht-Kernaktivitäten. Ein Rating in der "A"-Kategorie will Henkel jedenfalls beizubehalten. Durch die geplante Akquisition wird sich Henkels Cashflow verbessern, wodurch trotz Restrukturierungskosten eine zügige Reduktion der Schulden möglich wird. National Starch: Henkel und Akzo Nobel einig

Vinnolit rüstet Elektrolysen früher um

Die im November 2006 von <a href=http://www.vinnolit.de>Vinnolit</a> angekündigte schrittweise Umrüstung der Elektrolysen in Gendorf und Knapsack auf die energiesparende Membrantechnologie soll bereits Mitte 2009 - 1,5 Jahre früher als geplant - abgeschlossen werden. Vinnolit rüstet Elektrolysen früher um <% image name="Vinnolit_Cloranlage_Knappsack" %><p> <small> Die 330 kt Vinylchlorid-Anlage von Vinnolit in Knapsack. </small> Damit verbunden ist eine Erweiterung der Chlorkapazität von derzeit 390.000 auf 430.000 t/Jahr. Im ersten Schritt der Chlorkonversion - der planmäßig Ende 2008 abgeschlossen werden soll - werden etwa 45 Mio € in den Bau einer neuen Membranelektrolyse in Gendorf, mit einer Kapazität von 90.000 t/Jahr, investiert. Im Gegenzug wird die Amalgamkapazität in Knapsack um 60.000 t/Jahr verringert. Im jetzt beschlossenen zweiten Schritt - der Mitte 2009 abgeschlossen werden soll - ist die vollständige Umrüstung der noch verbliebenen Amalgamanlagen in Gendorf und Knapsack für rund 55 Mio € vorgesehen. Dies umfasst den Neubau einer weiteren Membranelektrolyse in Gendorf mit 90.000 t Chlorkapazität/Jahr sowie einer weiteren Membranelektrolyse in Knapsack mit 100.000 t/Jahr. Mit der anschließenden Stilllegung der beiden verbliebenen Amalgamanlagen in Gendorf und Knapsack ist die Konversion zum Membranverfahren vollständig abgeschlossen. </small>

Kunststoffverarbeiter wachsen in CEE und Südostasien

Österreichs Kunststoffverarbeiter erzielten 2006 mit 4,6 Mrd € einen Rekordumsatz - ein Plus von 12,7 %, das sich laut einer Studie der <a href=http://www.syn-group.com>SynGroup</a> mit dem stark zunehmende Pro-Kopf-Verbrauch in CEE und Südostasien sowie hoher Inlandsnachfrage erklärt. Eine jährliche Produktivitätssteigerung von zumindest 5 % sei für den Erhalt der Wettbewerbsfähigkeit entscheidend. <% image name="Engel_Maschine" %><p> <small> In Österreich waren zuletzt rund 24.900 Beschäftigte in knapp 230 Unternehmen der Branche tätig. </small> In CEE bzw. Südostasien rechnet die SynGroup mit einem Marktwachstum von 7 bzw. 37 % bis 2010 (seit 2004), während in westlichen Märkten der Pro-Kopf-Verbrauch mit 124 kg/Jahr auf hohem Niveau stagnieren wird. Mengenmäßig konnten in Österreich vor allem die Bereiche <b>Verpackung</b> (+20 %), <b>Bau</b> (+8 %) und <b>Halbzeuge</b> (+4 %) wachsen. 2005 machten die <u>Materialkosten</u> 63,5 % des Umsatzes aus. Top-Performer der Branche zeichneten sich durch eine höhere Materialeffizienz und größere Wertschöpfungstiefe aus. Der Materialkostenanteil der Top-Performer war um rund 11 % niedriger als im Durchschnitt. Da die höheren Rohstoffpreise nicht vollständig an die Kunden weitergeben werden konnten, wuchsen nur rund die Hälfte der Unternehmen profitabel. Musste Österreichs Kunststoffindustrie bisher mit erheblichen <u>Standortnachteilen</u> im Vergleich zu CEE kämpfen, so werden die Unterschiede künftig geringer. Bisher konnten Standorte in CEE mit einem Personalkostenvorteil zwischen 57 % (Tschechien) und 90 % (Bulgarien) punkten. "Aufgrund der guten Auftragslage wird verstärkt nach qualifiziertem Personal gesucht und die Gehälter und Löhne steigen. Somit wird das Gehaltsgefälle zwischen westlichen Staaten und CEE verringert. Produktivität wird auch in CEE immer wichtiger für den Unternehmenserfolg", meint SynGroup-Chef Heinz Marx. Auch für heimische Betriebe ist das Thema <u>Personalkosteneffizienz</u> entscheidend. Die Personalkosten sanken von 2005 auf 2006 &Oslash; um 3,4 %. Top-Performer lagen 2006 mit einem Personalkostenanteil von 16,7 % am Umsatz unter dem Durchschnitt, konnten ihn aber nicht weiter senken. Da der Personalkostenvorteil der CEE-Länder schrumpft, steht auch dort die Steigerung der Material- und Maschineneffizienz im Mittelpunkt. Die operative Fitness wird auch für CEE ein bestimmendes Thema. Künftig müssen Unternehmen vermehrt auf <u>Innovation</u> setzen, um sich in der immer stärker ausdifferenzierten Branche klar zu positionieren und Nischenmärkte zu besetzen. Top-Performer machen bereits heute 50 % ihres Umsatzes mit Produkten, die vor weniger als 4 Jahren erstmals präsentiert wurden. Entscheidend für den Erfolg ist allerdings ein zielgerichtetes Innovationsmanagement. Kunststoffverarbeiter wachsen in CEE und Südostasien

Biotest und Abbott kooperieren bei Cytotect

<a href=http://www.biotest.de>Biotest</a> hat einen Vertrag mit <a href=http://www.abbott.com>Abbott</a> über die Zusammenarbeit bei der Phase-III-Studie zur Zulassung des Immunglobulins Cytotect in der Indikation konnatale Cytomegalie-Infektion unterzeichnet. Abbott wird in der von Biotest in alleiniger Verantwortung vorgenommenen Studie als Partner für die Diagnostik fungieren. <% image name="Proben" %><p> In Einzelfällen wird Cytotect nach eingehender medizinischer Bewertung bereits heute in der Therapie von Cytomegalie-Infektionen bei Schwangeren erfolgreich eingesetzt. Auf Wunsch der Zulassungsbehörden wird Biotest im dritten Quartal 2007 eine groß angelegte Studie starten, um die Ergebnisse einer italienischen Studie aus 2005 zu bestätigen. Darin sollen mehr als 20.000 Schwangere eingebunden werden. Abbott wird hier die für die CMV-Diagnostik erforderlichen Systeme und Tests zur Verfügung stellen. Ziel von Biotest ist, die Therapie mit Cytotect zur Regelbehandlung bei konnatalen CMV-Infektionen zu etablieren. Cytotect wird heute vor allem in der Transplantationsmedizin eingesetzt. Es hat für die Indikation konnatale CMV-Infektion den Status als Orphan Drug innerhalb der EU und der USA. Biotest schätzt das zusätzliche Marktpotenzial bei einer Zulassung für die neue Indikation in der EU und den USA auf rund 70 Mio €. <small> <b>Cytomegalie</b> ist eine weit verbreitete Virusinfektion, die meist harmlos und mit grippeähnlichen Symptomen verläuft. Infizieren sich jedoch schwangere Frauen mit dem Cytomegalie-Virus (CMV), kann es zu schweren Schäden am ungeborenen Kind kommen, etwa Blindheit oder Taubheit. Die konnatale CMV-Infektion ist die häufigste Infektionskrankheit, die bei ungeborenen Kindern zu Missbildungen führt. Laut Centre of Disease Control wird eins von 750 Neugeborenen mit CMV-bedingten Schäden geboren. </small> Biotest und Abbott kooperieren bei Cytotect

Christ Water lukriert Großauftrag in den VAE

Aqua Engineering, eine Tochter der <a href=http://www.christwater.com>Christ Water Technology</a>, erhielt mit dem lokalen Baupartner Tecton Engineering L.L.C. von der Sharjah Electricity and Water Authority in den Vereinigten Arabischen Emiraten den Zuschlag zur Planung und schlüsselfertigen Errichtung einer Meerwasserentsalzungsanlage im Gesamtwert von 121 Mio $. Christ Water lukriert Großauftrag in den VAE <% image name="Wasserhahn" %><p> Der Anteil von Aqua Engineering beträgt rund 84 Mio $ und besteht aus der Lieferung, Montage und Inbetriebnahme der gesamten Prozessanlage, die nach dem Umkehrosmose-Membran-Verfahren arbeitet. Nach einer Bauzeit von 3 Jahren wird die Anlage 91.000 m³ Meerwasser pro Tag zu reinstem Trinkwasser nach den strengen Richtlinien der WHO für die ansässige Bevölkerung aufbereiten. Johannes Laimer, der Chef von Aqua Engineering, kommentiert: "Den Auftrag erhielten wir nicht zuletzt aufgrund unserer überzeugenden technischen Lösung, den geringen Betriebskosten und unserer jahrelangen Erfahrung im Bau von Entsalzungsanlagen in der Golfregion. Die auftragsgegenständliche Anlage ist die erste Ausbaustufe von insgesamt 5 geplanten Anlagen gleicher Größenordnung, sodass sich gute Chancen für Folgeaufträge ergeben". <small> Aqua Engineering plant und liefert seit mehr als 25 Jahren technologisch anspruchsvolle Anlagen für die Trinkwasseraufbereitung, Abwasserbehandlung und Meerwasserentsalzung für die Versorgung von Gemeinden bis hin zu Millionenstädten. Aqua Engineering ist in allen wichtigen Wachstumsmärkten im Nahen, Mittleren und Fernen Osten, Süd- und Nordafrika mit eigenen Filialen oder Tochtergesellschaften vertreten. </small>

Drug Delivery: "Fest in der Schleimhaut verankert"

Andreas Bernkop-Schnürch, Leiter des Lehrstuhls Pharmazeutische Technologie an der Leopold-Franzens-Uni Innsbruck, hat eine neue Generation schleimhauthaftender Trägermaterialien für Arzneiwirkstoffe entwickelt. Er wurde dafür mit dem diesjährigen Dr. Wolfgang Houska-Preis ausgezeichnet, einem der höchstdotierten Forschungspreise Österreichs. Im Gespräch mit Carola Hanisch Drug Delivery: "Fest in der Schleimhaut verankert" <% image name="Bernkop" %><p> <i>Warum verweilen viele Wirkstoff-Abgabesysteme nicht lange genug an Schleimhäuten?</i> Die meisten dieser mucoadhesiven Substanzen haften über vergleichsweise schwache Wechselwirkungen wie Wasserstoffbrücken, ionische Anziehungskräfte oder weil sich die Molekülketten miteinander verhaken. Aber sie gehen keine festen chemischen Bindungen mit den Schleimhautmolekülen ein. Sie halten den Wirkstoff nicht lange genug am Zielort fest, um als effektiver „Pharma-Kleber“ zu wirken. <i>Inwiefern ist dies bei den Thiomeren anders?</i> Dazu muss man zunächst wissen, wie der natürliche Schleim, der Mucus, aufgebaut wird. Die Schleimhautzellen produzieren Glykoproteine, die Mucine, die freie Schwefelwasserstoffgruppen enthalten. Diese sogenannten Thiolgruppen reagieren unter den oxidierenden Bedingungen an der Zelloberfläche miteinander und gehen stabile Elektronenpaarbindungen ein, die Disulfidbrücken. Die Natur verwendet Disulfidbindungen sehr häufig, um Proteine zu stabilisieren. Die Mucine verknüpfen sich zu einem Polymernetz, quellen auf und bilden ein Gel – den Mucus. Thiomere sind nun so konstruiert, dass sie zunächst in die Schleimschicht eindringen und sich dann dort über denselben Mechanismus verankern. Sie verfügen nämlich ihrerseits über freie Thiolgruppen, können also ebenfalls Disulfidbrücken mit den Mucinen und untereinander ausbilden. Sie stellen also eine Art künstlichen Schleim dar. Auf einem ähnlichen Prozess basieren übrigens auch die anhaftenden Eigenschaften vieler Klebstoffe: erst Eindringen in eine Oberflächenstruktur gefolgt von einem anschließenden Stabilisierungsprozess des Klebstoffes. <i>Also sind Thiomere Arzneiträgerstoffe mit Thiolgruppen. Um was für Polymere handelt es sich und mit welchen Wirkstoffen werden sie beladen?</i> Am weitesten entwickelt sind Chitosane und Polyacrylate. Das sind seit vielen Jahren bewährte Wirkstoffabgabesysteme. Aber es gibt eine Vielzahl weiterer Polymere, die auch interessant sind. An diese Basispolymere hängen wir Seitenketten mit Thiolgruppen, zum Beispiel die Aminosäure Cystein, und verbessern dadurch die mucoadhesiven Eigenschaften: Eigentlich sehr einfach, aber in der Wirkung durchaus eindrucksvoll. Jedes Basispolymer kann mit einer Vielzahl von thiolisierten Seitenketten modifiziert werden – allein bei den Poylacrylaten haben wir schon 10 verschiedene entwickelt. Wir sind mit dieser Plattformtechnologie extrem flexibel und können alle möglichen Wirkstoffe in diese Träger einlagern. Das ist auch der Vorteil unserer Firma, Thiomatrix: wir sind nicht von einem Wirkstoff abhängig. <i>Außer der Firma Thiomatrix vermarktet auch MucoBiomer Ihre Thiomer-Technologie?</i> Ja, das stimmt. MucoBiomer verfügt über die Patentrechte für die Anwendungen im und am Auge und für Implantate. Sie ist eine 100%ige Tochter der Croma Pharma. Ich bin nicht mehr an der Firma beteiligt, sondern habe 2003 die Thiomatrix gegründet, die alle anderen Anwendungsgebiete vermarktet. <i>Haben Thiomere noch andere Vorteile?</i> Ja, die Bildung von Disulfidbrücken sorgt auch für die in situ quellenden Eigenschaften der Thiomere. Ich nenne Ihnen ein konkretes Beispiel: Die Nasenschleimhaut kann von einer Flüssigkeit, die Sie aufsprühen, nur 100 Mikroliter halten. Ein zähflüssiges Gel hingegen haftet besser und rinnt nicht so leicht wieder heraus. Allerdings kann man ein Gel nicht versprühen und daher erreicht es die tiefer gelegenen Teile der Nasenschleimhaut nicht, zum Beispiel die Nebenhöhlen. Die Thiomere vereinen die Vorteile beider Formulierungen. Sie sind im Ausgangszustand flüssig und lassen sich problemlos versprühen. Unter den oxidierenden Bedingungen an der Schleimhautoberfläche vernetzen sie sich, beginnen zu quellen und werden zähflüssig. Sie bilden also erst an Ort und Stelle ein stabiles Gel. Diese Eigenschaft ist auch für viele andere Anwendungsorte wichtig, zum Beispiel für die Vaginalschleimhaut oder die Augenschleimhaut. <i>Was passiert mit dem Thiomer, wenn es seinen Wirkstoff abgegeben hat? Wird es abgebaut?</i> Das kann man je nach Anwendungsort gestalten. Im Magen-Darm-Trakt zum Beispiel ist es sinnvoll, hochmolekulare, nicht biologisch abbaubare Thiomere zu verwenden. Die werden dann einfach, wenn sie ihre Aufgabe erfüllt haben, unverändert wieder ausgeschieden und sind somit toxikologisch sehr vorteilhaft. Ähnliches gilt für die Nasen- oder Vaginalschleimhaut. Die Lunge hingegen wäre für solche Substanzen eine Sackgasse – hier braucht man biologisch abbaubare Thiomere. <i>Wie gelangt denn nun der Wirkstoff von seinem Träger, dem Thiomer, ins Blut?</i> Dazu muss er erst die Epithelzellschicht überwinden. Auch dabei helfen die Thiomere mit, indem sie die so genannten tight junctions öffnen. Das sind Biomoleküle, die die Epithelzellen so fest miteinander verbinden, dass für viele Wirkstoffe kein Durchkommen ist. Die Thiomere öffnen ihnen gewissermaßen die Tür. Ein anderes Problem, vor allem im Magen-Darm-Trakt, sind proteinspaltende Enzyme. <i>Die bauen den Wirkstoff ab, bevor er überhaupt eine Chance hat, durch die Schleimhaut zu kommen?</i> Ja. Aber auch da sind Thiomere nützlich. Viele Enzyme sind in ihren Cofaktoren auf Zinkionen angewiesen. Und die Thiomere binden die Zinkionen und inhibieren dadurch die Enzyme. <i>Wie sieht es beispielsweise mit Cytostatika aus, die in die Zelle selbst aufgenommen werden müssen?</i> Da haben wir oft das Problem, dass die Zelle die Wirkstoffe als giftig erkennt und über spezielle Kanäle das „Giftmolekül“ wieder nach draußen pumpt. Nach unserer gängigen Arbeitshypothese, die aber auch schon durch verschiedene Studien gestützt wird, wandern Thiomere in diese Kanäle ein und bilden dort Disulfidbrücken. Sie blockieren auf diese Weise die Pumpe, die den Wirkstoff ansonsten nach draußen befördern würde. <i>Thiomere halten den Wirkstoff also nicht nur an der Schleimhaut fest, sondern tragen auch dazu bei, dass er aufgenommen wird. Wohin geht denn die Zukunft der Thiomere und ihrer Firma?</i> In der Firma geben dies natürlich unsere Auftraggeber vor. Wir sind mit zumindest der Hälfte aller weltweit agierenden Pharmakonzerne im Gespräch, auch mit Weltkonzernen im Kosmetikbereich. Da gibt es auch schon entsprechende Entwicklungen. Universitär und im Rahmen von EU-Projekten wollen wir die Technologie in Richtung Mikro- und Nanotechnologie weiter ausbauen. Winzige Teilchen haften noch besser auf der Schleimhaut als größere Trägersysteme. Ein großes Zukunftspotenzial sehen wir in der Gentherapie: Nanopartikuläre Thiomere könnten als nichtvirale Gentransfer-Systeme dienen. Das Konzept ist folgendes: In das Thiomerteilchen wird das zur Heilung benötigte Gen eingelagert. Die Thiomer-Nanopartikel sind so klein, dass sie von den Zellen über Endozytose aufgenommen werden können. Die Zelle stülpt ihre Membran einfach um das Partikel herum und verleibt es sich ein. In der Zelle herrschen nun reduzierenden Bedingungen, so dass die Disulfidbrücken des Thiomers gespalten werden – es zerfällt und das mit ihm eingeschleuste Gen wird genau dort freigesetzt, wo es gebraucht wird – in der Zelle. Dahinter steht die Hoffnung, nicht nur die Symptome, sondern die Ursache vieler Krankheiten zu behandeln. <small> <b>Nur Medikamente,</b> die per Spritze verabreicht werden, gelangen direkt in die Blutbahn. Alle anderen, nicht-invasiven Arzneien, müssen erst die Körperoberfläche durchdringen. Diese ist an vielen Stellen, etwa in Auge, Nase, Mund, Lunge, Magen und Darm mit Schleimhaut bedeckt. Um dieses Hindernis zu überwinden, müssen Medikamente möglichst lange an der Schleimhaut haften können. Thiomere lösen das Problem: Sie haften an Magen-, Darm- und anderen Körperoberflächen und geben dort die pharmazeutischen Wirkstoffe ab. </small>

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