In den vergangenen 2 Jahrzehnten entwickelte sich die Anwendung von Mikrowellenstrahlung für chemische Umsetzungen zu einer Erfolgsgeschichte. Nachdem anfangs Transformationen von Standardreaktionen zu mikrowellentauglichen Protokollen die Hauptforschungsziele waren, etablieren sich nun spezielle Nischen-Anwendungen, um die Leistungsfähigkeit der Mikrowellen auszunutzen.<% image name="Anton_Paar_Synthos3000" %><p>
<small> Der Synthos 3000 von Anton Paar. </small>
Unterstützt von der fortschreitenden Entwicklung spezieller Synthese-Mikrowellenreaktoren können mehr und mehr Reaktionen jenseits "normaler" organischer Synthesen untersucht werden. Im Zusammenhang mit "Green-Chemistry"-Anwendungen, darunter versteht man die bewusste Reduktion organischer Lösungsmittel und Katalysatoren in Reaktionsgemischen, erfährt die Verwendung von subkritischen und auch superkritischen Lösungsmitteln wieder verstärktes Interesse.
Üblicherweise benötigt man voluminöse, schwer handhabbare Autoklavensysteme, um die Druck- und Temperaturbereiche für nah- oder überkritische Zustände in langwierigen Prozeduren zu erzielen. Das Mikrowellenreaktionssystem Synthos 3000 von <a href=http://www.anton-paar.at>Anton Paar</a> ist mit seinem speziellen Zubehör darauf ausgerichtet, Bedingungen von bis zu 300 °C und 80 bar einfach und rasch zu erreichen.
<b>Die Grenzen erweitern.</b> Unter den Lösungsmitteln, die üblicherweise im sub- oder superkritischen Zustand eingesetzt werden, wird gerne Wasser verwendet. Während superkritisches Wasser (> 374 °C) eher schwierig zu generieren ist, spielt es im subkritischen Zustand (200-300 °C) eine erwähnenswerte Rolle in der Synthesechemie [1]. Auf dem Weg in den superkritischen Zustand ändert Wasser in signifikanter Weise seine physikalischen Eigenschaften und verhält sich zunehmend wie ein organisches Lösungsmittel [2]. Auf Grund der steigenden Dissoziationskonstante bei diesen Bedingungen kann das Wasser als Säure, Base oder auch Säure/Base-Bikatalysator wirken. Dieses Verhalten erlaubt die Durchführung üblicherweise katalysierter Reaktionen ohne Katalysator.
Folgend ersten Ergebnissen aus den späten 1990er Jahren [3] wurden mittlerweile schon verschiedene Synthesen erfolgreich unter mikrowellen-induzierten subkritischen Bedingungen in Wasser durchgeführt. Gezeigt wurde dies unter Verwendung von Hochleistungs-Quarzgefäßen im Synthos 3000 [4,5]. Entsprechend der allgemeinen Tendenz von Mikrowellensynthesen ist die Reaktionszeit sogar unter diesen äußerst drastischen Bedingungen bedeutend kürzer verglichen mit „klassischen“ Heizmethoden (Schema 1).
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<small> Schema 1: Diels-Alder Cycloaddition in subkritischem Wasser. </small>
Dieses Anwendungsprinzip von sub- oder superkritischen Bedingungen kann auch auf organische Lösungsmittel ausgedehnt werden. Von Interesse wäre insbesondere die katalysatorfreie Umesterung von Fettsäuren zu Fettsäurealkylestern im Rahmen der Biodiesel-Produktion. Da die üblicherweise erzeugten Fettsäuremethylester ziemlich aggressive Verbindungen sind (und somit ein Problem für Dieselmotoren darstellen), wird zunehmend die Erzeugung solcher Ester aus entsprechend längerkettigen Alkoholen untersucht. Zum Beispiel kann 1-Butanol, das einen wesentlich höheren Siedepunkt hat als Methanol, für Veresterungen bei höheren Temperaturen eingesetzt werden, ohne einen extrem hohen autogenen Druck zu erreichen.
Die Eliminierung der basischen Katalysatoren (typischerweise KOH oder NaOH) aus dem Biodiesel-Produktionsprozess würde erhebliche Aufmerksamkeit hervorrufen. Neben Fettsäureestern wird bei dieser Reaktion auch Glyzerin gebildet, das eine vielfach verwendete Chemikalie ist. Für weiteren Gebrauch direkt aus der Umesterung müsste das Glyzerin in aufwändigen Schritten teuer gereinigt werden und auch die Fettsäureester müssen mehrfach mit viel Wasser extrahiert werden, um sämtliche Spuren der Katalysatoren zu entfernen.
Ähnlich dem Wasser und anderen Lösungsmitteln verändern auch Alkohole in der superkritischen Phase ihre physikalischen Eigenschaften und können somit selbst als Katalysatoren wirken. Die superkritischen Bedingungen für Butanol sind >49 bar und >287 °C, die durch Mikrowellenbestrahlung im Synthos 3000 problemlos erreicht werden können. Erschwert wird das Vorhaben dadurch, dass organische Lösungsmittel bei steigender Temperatur zunehmend mikrowellentransparent werden, das heißt, die Effizienz der Energieübertragung wird deutlich geringer [4]. Um diesen Nachteil zu überwinden, können chemisch inerte passive Heizelemente aus Siliziumkarbid (SiC) verwendet werden, die den mikrowellen-induzierten Aufheizprozess bei höheren Temperaturen unterstützen.
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<td><% image name="Anton_Paar_Inserting_holder_1" %></td>
<td><% image name="Anton_Paar_Inserting_holder_2" %></td>
</table><p>
<small> Abb. 1: Einsetzen des Hakens mit SiC-Heizelementen. </small>
In einer Zusammenarbeit der Uni Antwerpen mit der Uni Graz wurde die Effizienz der mikrowellen-unterstützten Umesterungen unter superkritischen Bedingungen erforscht [6]. Als eine Modell-Verbindung wurde handelsübliches Rapsöl gewählt, um die Eignung von 1-Butanol für die Biodiesel-Produktion zu untersuchen. Die Versuche wurden in einem Synthos 3000 unter Verwendung eines Rotor 8SXQ80 mit 80 mL Quarzgefäßen durchgeführt. Die Gefäße wurden mit einem speziellen Zubehörteil für Hochtemperaturanwendungen ausgestattet, um Rührung in den Quarzgläsern zu ermöglichen, wenn SiC-Heizelemente verwendet werden. Dieses einfache Teil besteht aus einer modifizierten Dichtung mit einem Querstab, an dem ein Glashaken eingehängt wird. Der Haken ist mit einer Plattform versehen, auf der mehrere SiC-Heizelemente platziert werden können (Abb. 1 + 2), und lässt im Gefäß genug Platz, um einen Magnetrührstab unterhalb der Platform anzuwenden (Abb. 2).
Effiziente Rührung ist in diesem Experiment wesentlich, da das Öl und der Alkohol sich nicht mischen. In einem zweiphasigen System wäre jedoch die Umsetzung nicht zufrieden stellend. Um eine effiziente Wärmeübertragung zu gewährleisten, müssen auch die SiC-Heizelemente vollständig von der Reaktionsmischung bedeckt sein (Abb. 2).
Mit dieser Anordnung können die Reaktionsmischungen innerhalb von 10 Minuten auf 280 °C (Gefäßtemperatur) erhitzt werden. Entsprechend früherer Untersuchungen ist bekannt, dass der Unterschied zwischen der Reaktionstemperatur innen und der per Infrarotsensor gemessenen Gefäßtemperatur in diesem Bereich etwa 30 bis 40 °C beträgt [4,5]. Folglich korreliert der gemessene IR-Wert von 280 °C mit einer Reaktionstemperatur von 310 bis 320 °C und liegt somit deutlich über dem superkritischen Punkt von 1-Butanol.
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<td><% image name="Anton_Paar_Correctly_Charged_vessel" %></td>
<td align="right"> Maximale Leistung (1.400 W) wird nur benötigt, um die Mischungen bis zum superkritischen Bereich zu erhitzen. Nachdem das gewählte Temperaturlimit erreicht ist, genügt eine geringe Mikrowellenleistung, um diese extremen Bedingungen beizubehalten. Um vollständigen Umsatz zu erzielen, ist dennoch eine relativ lange Reaktionszeit von 4 h für dieses katalysatorfreie Verfahren notwendig (Schema 2). Es konnte so ein Umsatz von 91 % des verwendeten Rapsöls zu den entsprechenden Fettsäureestern ermittelt werden, begleitet von Spuren der zugehörigen Mono- und Diglyzeride [6]. </td>
</table><p>
<small> Abb. 2: Korrekt befülltes Reaktionsgefäß. </small>
Das daneben gebildete Glyzerin ist hingegen frei von Verunreinigungen und kann nach erfolgter Abtrennung ohne zusätzliche Reinigung verwendet werden, ein Umstand, der das erprobte Verfahren sehr wirtschaftlich erscheinen lässt.
<% image name="Synthos_Schema2" %><p>
<small> Schema 2: Darstellung von Fettsäurealkylestern unter superkritischen Bedingungen. </small>
<b>Zusammenfassung.</b> Reaktionen unter nah- oder superkritischen Bedingungen eröffnen eine vielversprechende Nische für mikrowellen-unterstützte Verfahren. Im Gegensatz zu aufwändigen Autoklaven können im Mikrowellenreaktor einfach handhabbare Reaktionsgefäße verwendet werden. Die benötigten Reaktionsbedingungen sind problemlos zu erzielen, weil das Synthos 3000 die einzige verfügbare Mikrowellenplattform darstellt, die maximale Temperatur und maximalen Druck gleichzeitig erreichen kann.
Herkömmliche Syntheseverfahren sowie potenziell industriell wertvolle Prozesse können so auf sub- oder superkritische Bedingungen übertragen werden, um ungewöhnliche, aber interessante Reaktionswege zu untersuchen. Daher ist die mikrowellen-unterstützte Veresterung von Ölen unter superkritischen Bedingungen sicher eine sehr interessante Alternative zur Entwicklung neuer Methoden in der Biodiesel-Produktion. Insbesondere im Hinblick darauf, dass die Umsetzung ohne Katalysator-Zusätze durchgeführt werden kann und so keine teuren Reinigungsschritte mehr notwendig sind.
<small> [1] H. Weingärtner, E. U. Franck, Angew. Chem. Int. Ed. 2005, 2672-2692 and darin enthaltene Zitate
[2] P. Krammer, H. Vogel, J. Supercrit. Fluids 2000, 189-206
[3] C. R. Strauss, R. W. Trainor, Aust. J. Chem. 1995, 1665-1692; C. R. Strauss, Aust. J. Chem. 1999, 83-96
[4] J. M. Kremsner, C. O. Kappe, Eur. J. Org. Chem. 2005, 3672-3679
[5] C. M. Kormos, N. E. Leadbeater, Tetrahedron 2006, 4728-4732
[6] J. Geuens et al., Energy & Fuels 2008, 643-645 </small>Mikrowellenchemie in superkritischen Flüssigkeiten
<a href=http://www.merck.de>Merck Serono</a> und ihre US-Tochter EMD Serono erweitern die Präsenz von EMD Serono in Massachusetts. Mit einer Investition von voraussichtlich 50 Mio $ soll der nordwestlich von Boston gelegene Standort Billerica ausgebaut werden. Damit verbunden ist ein Aufbau von mehr als 100 neuen Arbeitsplätzen.Merck Serono: 50 Mio $ für US-Forschungszentrum<% image name="Merck_Logo" %><p>
Die Investition wird zum Aufbau eines „Center of Excellence“ für den Bereich Drug Discovery beitragen und kritische Masse in der Forschung schaffen, um die Entwicklung neuer Behandlungsformen für Krankheiten voranzutreiben, die bisher nur unzureichend therapiert werden können.
Nach Fertigstellung wird das neue Zentrum in den Forschungsgebieten Onkologie und Fruchtbarkeit Arbeitsplätze für rund 200 Wissenschaftler bieten, die über besonderes Fachwissen in den Bereichen Krebsbiologie, Krebs-Immuntherapie, onkogene Signaltransduktion, Herstellung von Zelllinien, medizinische Chemie, Molekül-Modellierung, Protein-Engineering und therapeutische Antikörper verfügen. Hinzu kommen rund 50 auf Prozessentwicklung und Herstellung von Proteinen spezialisierte Mitarbeiter im Bereich Technical Operations.
Die Anlage zur Proteinproduktion in Billerica, in der Produkte für klinische Untersuchungen im Frühstadium hergestellt werden, ist ein wichtiger Grund dafür, dass dieser Standort für die Erweiterung ausgesucht wurde; die unmittelbare Nähe von Proteinproduktion und Forschung fördert die Zusammenarbeit zwischen diesen Bereichen und unterstützt den schnellen Übergang von der Forschung in die Produktion.
Der Bau des neuen Forschungszentrums wird Anfang nächsten Jahres beginnen und voraussichtlich 2010 abgeschlossen sein. Nach der Fertigstellung wird die Gesamtfläche des Campus in Billerica etwa 64.000 m² umfassen, wovon mehr als 48.800 m² auf Laborflächen entfallen.
Die Industriebeteiligungsholding <a href=http://www.hti-ag.at>HTI High Tech Industries</a> erwirbt den oberösterreichischen Maschinenbauer <a href=http://www.technoplast.at>Technoplast</a>. HTI übernimmt Maschinenbauer Technoplast<% image name="HTI_Logo" %><p>
Aufgrund des ausgeprägten Know-hows in der Profil-Extrusionstechnik ist Technoplast ein internationaler Experte für die Herstellung von Werkzeugen, Nachfolgen und Gesamtanlagen zur Erzeugung von Fensterprofilen durch Extrusion (Kunststoff- und Holzextrusion).
Mit rund 200 Mitarbeitern erwirtschaftete Technoplast in den ersten neun Monaten des Geschäftsjahres 2007/08 (per Ende März 2008) Umsatzerlöse von etwa 21 Mio €. Um ihre Marktstellung auszubauen, investierte Technoplast in den vergangenen Jahren in den europäischen Markt und befindet sich daher aktuell in einem Restrukturierungsprozess, in dem der Turnaround noch nicht vollständig vollzogen, aber realistisch absehbar ist.
Die Übernahme durch die HTI ermöglicht die langfristige Absicherung der Technoplast. Im Rahmen der Transaktion hat die HTI 1 Mio junge Aktien zu einem Ausgabepreis von 4 € je Stück unter Ausschluss des Bezugsrechtes platziert.
Die HTI sieht die Akquisition als optimale Ergänzung in ihrem Unternehmensportfolio: Technoplast und Theysohn fertigen komplementäre Produkte und beliefern unterschiedliche Märkte. Zusätzlich verspricht die steigende Nachfrage am Fenstermarkt in Westeuropa eine Ausweitung des Umsatzvolumens bei gleichzeitiger Steigerung der Ertragskraft.
Mit Exoscan, dem portablen Fourier Transform Infrared (FTIR) Spektrometer von <a href=http://www.a2technologies.net>A2 Technologies</a>, sind nun auch präzise Messungen der Anodisierungsdicke und des Typs von großen Metallteilen möglich, ohne diese Proben zerlegen oder anderwärtig modifizieren zu müssen. Exoscan analysiert Metallbeschichtungen vor Ort<% image name="A2_Exoscan_Metal_Analysis" %><p>
Das Gerät ist nun auch optimal für die nicht-destruktive Analyse von Proben, die zu groß für ein Labor oder zu wertvoll sind, um einen Teil davon für Analysezwecke abzutrennen.
Der leichte Handheld erlaubt es, sogar sehr komplexe Teile zu messen. Der Exoscan identifiziert und quantifiziert auch noch die dünnsten anodisierten Beschichtungen sowie Anstriche und Grundierungen auf Metalloberflächen.
Nachdem eine Vielzahl an Beschichtungen als Korrosionsschutz oder zur Optimierung von Metalloberflächen verwendet werden können, ist es wichtig sicherzustellen, dass die gewünschten Coatings durch den korrekten Prozess und in der richtigen Dicke aufgetragen wurden.
Die Infrarot-Spektroskopie hat sich als geeignet für diese Überprüfungen erwiesen – konnte bis dato aber nur im Labor und bei geringer Probengröße angewendet werden. Mit dem Exoscan können die Messungen dagegen dort durchgeführt werden, wo das Metallteil sich originär befindet – etwa am Fabriksboden oder in einer Werkstatt.
<a href=http://www.festo.at>Festo</a> hat mit dem SPAB einen Drucksensor mit vielfältigen Konfigurations- und Anschlussmöglichkeiten entwickelt. Dank geringer Baugröße ist er weltweit in allen Branchen einsetzbar – überall dort, wo Platz sparende Druckmessungen mit Visualisierung erforderlich sind.SPAB: Neuer Drucksensor von Festo<% image name="Festo_SPAB" %><p>
<small> Mit seinen 30 x 30 mm ist der Drucksensor SPAB sehr kompakt gebaut und verfügt über vielfältige Anschlussmöglichkeiten. </small>
Je nach den länderspezifischen Anforderungen stehen M5- und G1/8, R1/8 oder NPT-Gewindedruckanschlüsse zur Verfügung, die mit allen elektrischen Ausgängen und Anschlüssen kombinierbar sind. Schaltausgänge in PNP oder NPN bzw. Analogausgang lassen keinen Zweifel am vielfältigen Einsatz aufkommen. Zusätzlich kann der Anwender beim elektrischen Anschluss zwischen Kabel oder M8 Steckverbinder wählen. Auch die Druckeinheiten sind frei wählbar: Je nach Einsatzgebiet kann der Druck in bar, kPa oder psi angezeigt werden.
Die intuitive Bedienung sorgt für eine einfache Inbetriebnahme, der Anlagenzustand ist jederzeit durch die farbliche Zuordnung der Anzeige eindeutig zu erkennen. Das zweizeilige LCD-Display garantiert eine klare Menüführung und Anzeige.
Der SPAB ist für einen Druckmessbereich von 0…10 bar erhältlich und ermöglicht kombinierte Unter- und Überdruckmessung mit einem Messbereich für Vakuum und Überdruck von -1…+1 bar. Die Ansprechzeiten sind einstellbar von 2,5 bis 5.000 ms; zusätzlich ist über Zubehör ein Kit für Fronttafeleinbau sowie einer Schutzabdeckung erhältlich.
Der PP-Werkstoff Daplen von <a href=http://www.borealisgroup.com>Borealis</a> hat FIAT dabei unterstützt, einen optisch höchst differenzierten Kleinwagen – den FIAT 500 - zu gestalten. Beim Auto des Jahres 2008 wird Daplen für die Stoßfänger und das Armaturenbrett eingesetzt. <% image name="Borealis_FIAT_Daplen" %><p>
Für FIAT war die optische Attraktivität sowohl der Innen- als auch der Außenkomponenten eine der wichtigsten Prioritäten beim neuen 500er-Modell. Für die Verwirklichung des Konzepts eines ungewöhnlichen Stoßfängers mit hervorragender Kratzfestigkeit, perfekt glatter Oberfläche und guter Lackierbarkeit arbeitete Borealis mit dem polnischen Zulieferer Ersi und FIAT zusammen.
Die Herausforderung konnte mit Daplen EE103AE gemeistert werden, einem TPO mit hohem Fließfähigkeit, das über eine exzellente Kratzfestigkeit verfügt, und mit dem eine gleichmäßige Dicke bei großen Bauteiloberflächen erreicht werden kann. Seine geringe Wärmeausdehnung über einen breiten Temperaturbereich gewährleistet auch bei großen Formteilen eine gleich bleibend hohe Qualität und eine präzise Anpassung an andere Karosserieteile, was den optischen Gesamteindruck weiter verbessert.
Die von FIAT geforderten Materialeigenschaften für das Armaturenbrett stellten eine besondere Herausforderung dar. Um eine möglichst ästhetische Oberflächenform zu erhalten und optische Mängel zu vermeiden, verlangte FIAT eine Monomateriallösung für die wichtigsten Innenraumkomponenten. Der in Polen ansässige Zulieferer Plastal entschied sich für Daplen EE168AI, um die FIAT-Anforderungen zu erfüllen. Daplen EE168AI trägt mit seinem ausgezeichneten Verhältnis von Schlagzähigkeit und Steifigkeit dazu bei, die mechanischen Anforderungen an kritische Bauteile wie die Instrumententafel zu erfüllen.
Sowohl Stoßfänger als auch Armaturenbrett profitieren vom der niedrigen Dichte des Polypropylens, ohne dass dabei die Leistungsfähigkeit der Teile beeinträchtigt wird.Daplen schafft attraktives Design für FIAT 500
<a href=http://www.trionpharma.com>TRION Pharma</a> gab die Ergebnisse einer Phase-II-Studie bekannt, die die Fähigkeit des trifunktionalen Antikörpers Ertumaxomab untersuchte, Tumorzellen mit niedriger und hoher Her2-Expression zu zerstören. Dabei wurde Ertumaxomab mit Trastuzumab verglichen, einem Antikörper, der für die Behandlung von Brustkrebs mit hoher Her2-Expression zugelassen ist.<% image name="TRION_Pharma_Logo" %><p>
Unter Bedingungen, die für Trastuzumab optimal waren, zeigten beide Antikörper eine vergleichbare Effektivität bei der Vernichtung von Tumorzellen mit hoher Her2-Expression. <u>Aber nur Ertumaxomab war in der Lage, Krebszellen mit niedriger Her2-Expression zu zerstören.</u>
Zudem war Ertumaxomab auch bei einem ungünstigen Verhältnis von Effektor- zu Zielzellen noch aktiv, d.h. wenn im Vergleich zur Anzahl der Tumorzellen wesentlich weniger immunologisch aktive Zellen vorhanden sind; ähnlich der Situation, die man bei Tumoren typischerweise vorfindet.
Bemerkenswerterweise wurde die zytotoxische Aktivität von Ertumaxomab durch die Anwesenheit von Trastuzumab nicht beeinträchtigt, was darauf hinweist, dass beide Antikörper unterschiedliche Epitope erkennen. Bisher gibt es keine zugelassene, Her2-spezifische Antikörpertherapie für Brustkrebspatientinnen mit niedriger Her2-Expression.
Schon bei einer minimalen Konzentration von 1ng/ml Ertumaxomab wurden Tumorzellen effektiv vernichtet. Die Tumorzell-Lyse war dabei abhängig von der Bindung an Her2. Anders als Trastuzumab induzierte Ertumaxomab eine Th1-typische Freisetzung von Zytokinen, u. a. von IL-2, IL-6, TNF-α und IFN-γ. Dies zeigt, dass Ertumaxomab sowohl immunologische Effektorzellen stimulieren als auch eine zelluläre Zytotoxizität auslösen kann. Diese Wirkung wurde bei verschiedenen Tumorzelllinien beobachtet, u. a. auch bei Zellen mit niedriger Her2-Expression.
Ertumaxomab könnte eine neue Antikörper-Therapieoption für Brustkrebspatientinnen mit hoher sowie niedriger Her2-Expression bieten - etwa, wenn eine Behandlung mit Trastuzumab nicht in Frage kommt oder nach dem Rückfall einer solchen Behandlung.
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<td width="120"></td><td> <b>Ertumaxomab</b> ist ein Vertreter der Triomab-Familie, einer neuen Klasse trifunktionaler Antikörper, die von TRION entwickelt wurde. Der Produktkandidat erkennt den Humanen Epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor 2 (Her2), das humane CD3-Antigen und bindet darüber hinaus akzessorische Zellen. Die klinischen Studien damit werden von TRIONs Partner <a href=http://www.fresenius-biotech.de>Fresenius Biotech</a> durchgeführt. </td>
</table>
<small> <b>Her2</b> ist ein Zelloberflächenprotein, das bei der Zelldifferenzierung eine Rolle spielt und das Tumorwachstum beschleunigt, wenn es in Krebszellen aktiviert ist. Das Ausmaß der Expression auf Brustkrebszellen wird nach immunhistochemischer Analyse in 3 Stufen von hoher Expression (3+) bis zu niedriger Expression (1+) unterteilt. Bei einem hohen Anteil von Brustkrebspatientinnen findet man Her2 auf der Tumorzelloberfläche. </small>Brustkrebs: Ertumaxomab übertrifft Trastuzumab
<a href=http://www.roche.com>Roche</a> übernimmt das Biotech <a href=http://www.piramed.com>Piramed</a>, das sich auf Therapien konzentriert, die gezielt an der PI3-Kinase (PI3-K) ansetzen. Der PI3-K-Signalweg spielt eine wichtige Rolle beim Fortschreiten der Erkrankung und bei der Resistenz von Krebszellen gegen Chemotherapeutika.Roche übernimmt britisches Biotech Piramed <% image name="Roche_Logo" %><p>
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<td width="120"></td><td> Präklinische Studien haben die Wirksamkeit von PI3-K-Hemmern bei einem breiten Spektrum von Tumoren wie Brust- und Lungenkrebs sowie ihre mögliche Bedeutung bei der Behandlung entzündlicher Krankheiten wie z.B. rheumatoide Arthritis gezeigt. </td>
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Mit der Übernahme stärkt Roche ihre Pipeline durch die beiden großen Forschungsprogramme von Piramed mit PI3-K-alpha in der Onkologie und PI3-K-delta bei Entzündungskrankheiten. Das PI3-K-alpha-Programm hat eine Substanz in der Phase I und wird zurzeit mit Genentech weiterentwickelt. Das bisher ohne Partner durchgeführte Entwicklungsprogramm mit PI3-K-delta befindet sich noch im vorklinischen Stadium und wird in das umfangreiche F&E-Portfolio der Roche-Gruppe im Bereich der Entzündungskrankheiten integriert.
Gemäß der Vereinbarung wird Roche 100% der Aktien von Piramed für 160 Mio $ erwerben. Dazu kommen noch 15 Mio $ für das Erreichen des ersten Etappenziels, die bei Beginn von Phase-II-Studien im Rahmen des Onkologieprogramms fällig werden. Der endgültige Transaktionswert ergibt sich aus der verbleibenden Nettoliquidität nach Abschluss der Transaktion, die noch von den Wettbewerbsbehörden geprüft werden muss.
<small> <b>PI3-Kinasen:</b> Bei Krebs ist die Hochregulierung des PI3-K-Signalwegs ein häufiges charakteristisches Merkmal und verschiedene Komponenten dieses Signalwegs sind an der Entwicklung von Krebs beteiligt. Darüber hinaus hat sich gezeigt, dass die anhaltende Aktivierung des PI3-K-Signalwegs ein Hauptmechanismus der Resistenz gegen Chemotherapeutika ist, die gezielt am epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor angreifen. Präklinische Daten weisen auf den möglichen breiten Nutzen von Krebsmedikamenten hin, die diesen Signalweg auf der Ebene von PI3-K blockieren, insbesondere die Alpha-Isoform. Solche Wirkstoffe hemmen vermutlich die Vermehrung von Krebszellen und überwinden die Resistenz der Krebszellen gegen zytoxoxische Medikamente.
Die Delta-Isoform von PI3-K spielt eine wichtige Rolle bei entzündlichen Immunkrankheiten, vor allem solchen, die durch das erworbene Immunsystem verursacht werden. Inhibitoren von PI3-K-delta regulieren bestimmte Funktionen von B- und T-Zellen, Mastzellen und Neutrophilen herunter und haben eine Aktivität in verschiedenen Versuchsmodellen menschlicher immunbedingter Entzündungskrankheiten gezeigt. </small>
